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慢性疼痛新靶点

日期:2014-05-29 00:00:00

 美国北卡罗来纳大学医学院(UNC School of Medicine)的Mark Zylka博士领衔的研究团队发现了一个靶向慢性疼痛的靶标:一种称之为PIP5K1C的酶(该酶控制细胞表面疼痛方面的信号受体),并筛选出可阻抑这种酶的潜在药物UNC3230。

美国有1亿人正遭受慢性疼痛的折磨。疼痛敏感神经细胞的表面其实有多种受体。因而,找到一种阻抑各种受体的化合物是不切实际的。因而研究人员希望找到共性,即所有相关的受体在信号传导过程中所必须的成分。因而,研究人员致力于研究如何改变痛觉神经细胞中PIP2的水平。

实际上有许多激酶可以生成PIP2。该研究团队发现在感觉神经中,PIP5K1C激酶相比其他激酶表达水平更高。基于这种现象,研究人员通过小鼠模型发现PIP5K1C负责神经细胞中至少一半的PIP2的生成。如降低该酶的水平,可降低在疼痛感觉神经中发挥重要作用的脂质体PIP2的水平,因而可降低疼痛感。也就意味着,如果使PIP5K1C的水平降低50%,将有效降低PIP2的水平。因而研究人员希翼可以靶向感觉神经中的PIP5K1C来减少PIP2。进一步,研究人员筛选了5 000种小分子,以确定哪些可以阻抑PIP5K1C。经研究发现UNC3230是最强效的,其能够显著降低炎症性疼痛,包括关节炎以及神经痛。

研究人员认为该化合物可成为候选药物进行研发,而且UNC3230的机构清晰,可以进行修改,使其抑制PIP5K1C的能效更好。

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