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新型卤化酶可加速新型药物分子的开发

日期:2014-09-18 00:00:00

含有碳卤键的分子在自然生命王国中随处都可以产生,这种分子会组成携带有多种生物活性的天然产物分子,而许多生物活性化合物中卤素取代基的存在对于化合物的特性会有明显的影响作用。

长期以来存在于化学界的一个难题就是,如何通过用C-X键替代sp3C-H键来实现将卤素原子插入到天然产物中开发新型药物分子,截止到目前研究人员并没有可行的方法;然而近日刊登在国际杂志Nature Chemical Biology上的一篇研究论文中,来自匹兹堡大学的研究人员发现了一种可以解决上述难题的新型酶类。

研究者Matthew Hillwig表示,通过对细菌的长期研究,大家发现,细菌细胞中名为WelO5的蛋白酶可以介导脂肪族C-H键到C-Cl键的替代过程,这就可以帮助解决长期困扰科学家们的难题了。这项研究也为揭示特殊类型生物碱实现氯取代的酶类起源同时也提供了一定的线索。

研究者Liu表示,该研究也为开发可以进行选择性晚期催化化合物的催化剂提供了一定的研究思路,也为制药工业领域开发治疗疾病的新型药物,帮助化学家们开发出携带卤素取代基团的合成性分子,用于改善药物的特性带来了很多帮助。

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